Заболевания, связанные с тромбами в кровеносных сосудах, по сей день остаются довольно неприятной медицинских проблем; достаточно сказать, что именно тромбы – одна из самых главных причин смерти. Тромбоз лечат хирургически или же с помощью медикаментов-тромболитиков. Операции бывают достаточно сложные, чреватые осложнениями. Тромболитики же хотя и вошли в медицинскую практику около 40 лет назад, до сих пор не получили широкого применения из-за побочных эффектов. Чтобы их избежать, действие тромболитиков необходимо локализовать, то есть доставить лекарство к тромбу. Это можно сделать, например, с помощью магнитных наночастиц.

Сотрудники Университета ИТМО разрабатывают тромболитики на основе наночастиц магнетита, покрытых гепарином и урокиназой. Магнетит – биосовместимый оксид железа с ярко выраженными магнитными свойствами. Урокиназа – фермент, стимулирующий растворение фибриновых сгустков. Это тромболитик первого поколения с простой молекулой и доступной стоимостью, не уступающий в эффективности более новым препаратам. Введя наночастицы с урокиназой в кровь, их можно при помощи магнитного поля направить к месту образования тромба. Когда тромб разрушен, магнитное поле отключается, и наночастицы отправляются в печень и селезенку, откуда постепенно выводятся из организма.

Но магнетит и урокиназа заряжены одинаково, и потому нужен посредник, который их соединил бы и удерживал. Таким посредником выбрали антикоагулянт гепарин. Его часто применяют вместе с тромболитиками, чтобы разжижать кровь. Правда, гепарин подавляет работу урокиназы, однако исследователям удалось составить препарат так, чтобы избежать этого эффекта.

Доклинические эксперименты в рамках проекта «ФАРМА 2020» показали высокую действенность препарата. По сравнению с обычной урокиназой время рассасывания тромба сократилось в 20 раз, притом что минимальная доза урокиназы, необходимая для лечебного действия, уменьшилась на два порядка. Диапазон допустимых концентраций препарата оказался очень широк, и одновременно никаких побочных эффектов не обнаружилось: в экспериментах на животных магнитные частицы с гепарином и урокиназой не вызывали аллергию, не вызывали мутаций и не проявляли иммунотоксического действия. Результаты исследований опубликованы в Applied Materials & Interfaces.